Нейролептики нового поколения: комфортный путь к душевному здоровью
Нейролептики — что это
Нейролептики — это группа лекарственных средств, способных оказывать успокаивающее и тормозящее (в некоторых случаях угнетающее) воздействие на центральную нервную систему. Их еще называют антипсихотические препараты или антипсихотики.
Справочно. Антипсихотические препараты высокоэффективны при устранении патологического возбуждения (аффективных расстройств), бреда, галлюцинаторных приступов, психических автоматизмов и других признаков психозов.
В старых справочниках нейролептики упоминаются под названиями нейроплегиков, антишизофренических лекарственных средств, больших транквилизаторов, атарактиков.
Чаще всего нейролептики применяются в психиатрической практике. Традиционно основными показаниями для назначения нейролептиков являются:
- шизофрения (антипсихотические препараты применяются для купирования острых психозов, а также для проведения длительного поддерживающего лечения);
- шизоаффективные расстройства;
- биполярное аффективное расстройство;
- большая депрессия;
- обсессивно-компульсивное расстройство .
Реже в малых дозировках антипсихотические препараты назначают при непсихотических заболеваниях, сопровождающихся развитием патологического возбуждения.
Нейролептики могут применяться при психомоторных, эмоциональных, нейроэндокринных расстройствах, нейродегенеративных заболеваниях.
При использовании антипсихотических препаратов важно помнить, что они должны применяться только по назначению врача.
Следует также отметить, что все нейролептики относятся к рецептурным препаратам. То есть, без рецепта нейролептики в аптеке не продаются.
Рекламируемые в интернете «нейролептики без рецепта» не относятся к антипсихотикам, зачастую так называют мощные седативные средства. Однако, даже «нейролептики без рецептов» имеют свои побочные эффекты и должны применяться строго по показаниям.
Механизм действия нейролептиков
Эффекты, оказываемые на организм антипсихотическими препаратами, достаточно многогранны.
Справочно. Основное фармакологическое воздействие нейролептиков проявляется успокаивающим действием (без нарушения сознания), снижением реакции организма на внешние раздражители, угнетением патологического психомоторного возбуждения и аффективного напряжения, подавлением чувства страха, тревожности и приступов агрессии.
При применении в стандартных дозировках нейролептики не обладают выраженным снотворным эффектом, однако могут вызвать легкую дремоту (способствуя более глубокому расслаблению и быстрому наступлению сна).
Нейрохимические механизмы действия всех нейролептиков обусловлены их взаимодействием с дофаминовыми мозговыми структурами. Антипсихотические препараты тормозят передачу нервных импульсов в тех системах, где основным нейромедиатором является дофамин.
За счет этого осуществляется антипсихотическое воздействие нейролептиков. Седативные и гипотензивные эффекты антипсихотиков реализуются, в основном, за счет угнетающего воздействия на центральные норадренергические рецепторы.
Что такое дофамины
Для лучшего понимания действий нейролептиков несколько слов о дофаминах.
Прежде всего, дофамины — это нейромедиаторы. Так называют биологически активные химические вещества, которые выступают посредниками при передаче электрохимических импульсов между нервными клетками.
Молекулы дофамина помогают производить обмен информацией в так называемых дофаминовых системах. В дофаминовой системе головного мозга существует несколько подсистем. Одна отвечает за работу коры головного мозга, другая, экстрапирамидная , — за тонус мышц, третья — за выработку гормонов в гипофизе.
Важно для понимания то, что именно дофаминовые подсистемы определяют познавательные возможности конкретного человека — мышление, речь, внимание, память.
Справочно. Сбои в дофаминовой нейромедиаторной системе являются важнейшей биологической предпосылкой заболевания шизофренией. Ускорение передачи нервных импульсов приводит к необоснованному возбуждению с потерей контроля.
Задачей психотиков (нейролептиков) является частичная блокада дофаминовых рецепторов (D2-типа) для замедления передачи нервных импульсов. Блокада нужна не менее, чем на 60-65%.
Однако уменьшение скорости передачи приводит к негативным последствиям. Например, к эмоциональному аутизму, социальной отгороженности, либо к апатии.
Для устранения таких издержек современным антипсихотикам придается свойство “антипсихотического порога” ниже которого антипсихотическое действие не реализуется. Хотя не полностью. Проявляются лишь неспецифические эффекты — снотворный, седативный и противотревожный, или, напротив, активирующий и растормаживающий, а также противорвотный.
Особенности нейролептиков
Принцип действия всех нейролептиков заключается в блокировании синапсов нервной системы и снижении влияния дофамина. Этот механизм позволяет держать под контролем психоэмоциональное состояние человека. Кроме того, они позволяет достигать таких результатов во время терапии:
- устранение чувства тревоги
- нормализация сна
- успокоение нервной системы
- угнетение рвотного рефлекса и икоты
Некоторые нейролептики оказывают не тормозящий, а стимулирующий эффект на фоне купирования выраженных психических отклонений. Все действия данных веществ зависят от их химической формулы, дозы и длительности применения. Нельзя также сбрасывать со счетов индивидуальную реакцию каждого пациента.
Виды препаратов
Все антипсихотики делятся на типичные (средства первого поколения) и атипичные (новые препараты). Типичные препараты вызывают множество побочных действий в виде эмоционального торможения, депрессии, экстрапирамидальных расстройств. Такие изменения объясняются сильным избирательным влиянием на дофаминовые рецепторы.
Атипичные нейролептики на фоне хорошего купирования психических нарушений отличаются лучшей переносимостью и действуют мягче. Если использовать их в пределах рекомендуемых доз, негативная симптоматика практически не проявляется. Данные вещества также способны тормозить действие дофамина, но в меньшей степени. Их влияние распространяется на метаболизм серотонина и прочих активных веществ, участвующих в передаче нервных импульсов
Противопоказания
Пациентам с наличием ряда заболеваний использовать нейролептики не следует. Антипсихотики абсолютно противопоказаны при таких ситуациях и состояниях:
- болезнь Паркинсона
- проблема работы почек и печени
- гиперплазия простаты у мужчин
- глаукома (закрытоугольная)
- беременность и лактация
- болезни сердца, сосудов и кровеносной системы
- острая лихорадка
- непереносимость
Некоторые представители группы
Рисперидон, наверное, самый яркий представитель нейролептиков 2-го поколения. Являясь мощнейшим блокатором дофаминовых рецепторов, он проявляет сильное, эффективное антипсихотическое действие. Но, наряду с этим, список его побочек достаточно широк. Он в наибольшей степени по сравнению с другими «атипистами» вызывает депрессию, повышение пролактина и экстрапирамидные нарушения, провоцирует тошноту и рвоту, прибавку в весе, сонливость и другие нежелательные реакции. Но со счетов его никто не списывает, поскольку он наиболее эффективно борется с психотическим возбуждением.
Кветиапин. Один из самых безопасных атипичных нейролептиков. Проявляет выраженный противотревожный эффект, нормализует настроение. Слабо воздействует на серотониновые и дофаминовые рецепторы, в большей степени влияет на адренорецепторы. Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве.
Флуфеназин. Препарат для инъекционного применения. Проявляет умеренное воздействие на норадренергическую систему, и выраженное – на дофаминовую. Устраняет раздражительность и проявляет психоактивизирующее действие. Используют при галлюцинациях и для лечения неврозов.
Препарат вводят внутримышечно в дозе 0.25 или 0.5 мл с дальнейшим рассмотрением схемы введения. Он способен усиливать действие других психотропных средств и алкоголя, поэтому их одновременный прием нежелателен. При параллельном употреблении с наркотическими анальгетиками вызывает угнетение ЦНС и дыхания.
Клопиксол был разработан более 20 лет назад. Он активно используется за рубежом, но в России введен в практику относительно недавно. Препарат воздействует на 3 вида рецепторов: серотониновые, дофаминовые и адренергические. Выпускается в двух формах: инъекции и таблетки.
Инъекционные формы – это Акуфаз и Депо.
Клопиксол-Акуфаз применяют при острых психозах, обострениях хронических его форм, а также при маниях. Он устраняет ядерные симптомы шизофрении: галлюцинации, мании, нарушения мыслительной деятельности, снимает тревогу, агрессивность, уменьшает проявления враждебности.
Одной инъекции препарата достаточно, чтобы снять острые симптомы. Эффект сохраняется до трёх дней. После этого они наверняка проявятся снова, поэтому целесообразно назначить Клопиксол в форме депо или таблеток.
Клопиксол-Депо обеспечивает пролонгированное седативное действие. Максимальный эффект достигается по истечении первой недели после введения препарата. Однократное введение 1 мл Клопиксол-Депо за две недели или 2 мл за четыре недели заменяет ежедневный прием одноименных таблеток на протяжении 14 дней.
Фармакодинамика
Нейролептики считаются препаратами выбора при необходимости лечения тяжелых форм психических расстройств. Попадая внутрь большинство этих средств быстро проникают в кровь при разных способах введения. Они легко преодолевают гематоэнцефалический барьер.
Накопление активного вещества происходит не только в головном мозге, но и во внутренних органах. В большом количестве его обнаруживают в печени, где оно распадается на другие соединения, и в легких. Выведение осуществляется почками с мочой, частично антипсихотики и их метаболиты покидают организм с калом.
Антипсихотические препараты, или антипсихотики, или нейролептические средства, или нейролептики (от др.-греч. νεῦρον — нерв и ληπτικός — вбирающий, втягивающий), — психотропные препараты, подавляющие психическую (высшую) нервную деятельность, эмоциональное состояние, поведение и способные устранять бред, галлюцинации, другие проявления психоза; при этом они не нарушают сознания, однако подавляют психомоторное возбуждение. Другие, ранее употреблявшиеся названия этих препаратов — нейроплегики, антишизофренические средства, большие транквилизаторы, атарактики.”
В каких случаях их назначают пациентам?
С чем нейролептики борются: они снимают симптомы страха, тревоги, ажитации, то есть сильного эмоционального возбуждения, напряжение в теле, улучшают качество сна. Это позволяет достаточно эффективно использовать их при тревожных, депрессивных и фобических расстройствах. Кроме того, они борются с такими симптомами, как бред, галлюцинации, различные перепады настроения, агрессивное и опасное поведение, при котором пациент может быть опасен и для себя, и окружающих, психомоторное возбуждение, которое довольно часто наблюдается при реактивных состояниях. Также некоторые психиатры назначают нейролептики при лечении апатии и вялости при депрессиях.
Что такое нейролептический синдром?
Нейролептический синдром – это побочное действие нейролептиков. Он может наблюдаться, когда препарат вводится в больших дозах или когда данный нейролептик не подходит для пациента. Его последствие – экстрапирамидное нарушение, то есть повышенный мышечный тонус, движения становятся скованными, замедленными, возможна невнятная речь, неусидчивость на месте.
Среди других побочных реакций – спутанность сознания, изменение психопродукции. Человек может абсолютно измениться, он не будет понимать, где находится, будет себя плохо чувствовать. Появится слабость, смазанность речи или нарушение артикуляции, сонливость, заторможенность. Нарушатся мыслительные процессы, а это память, внимание (снижается концентрация внимания), само мышление тоже очень страдает.
Нейролептики могут вызывать и другие экстрапирамидные реакции. Например, когда начинает сводить различные мышцы: руки, шею, язык, наступает затруднение дыхания, глотания и т. д.
При злокачественной реакции на препарат повышается температура, нарастают все перечисленные явления. Тяжелое и плохо поддающееся лечению состояние. При отсутствии помощи это может привести даже к смертельному исходу.
В качестве побочных эффектов могут встречаться и эндокринные нарушения. Бывает, что наблюдается ожирение, увеличение веса, изменение аппетита, массы тела. У пациентов-женщин может наступать аменорея. Также среди побочных эффектов часто встречаются поносы, запоры, сложности с мочеиспусканием. Из крайне редких побочных эффектов – вегетативные нарушения (например, легкий тремор, озноб, потливость).
Для предупреждения появления нейролептического синдрома важен грамотный подбор нейролептика. К нему сразу должны быть назначены препараты-корректоры, которые убирают симптомы экстрапирамидных нарушений.
Предупреждение нежелательных эффектов
Помимо симптоматической терапии, при длительном приеме нейролептиков нужно посещать психотерапевта. Поведенческие методы помогают снизить тягу к еде и справиться с сопутствующим стрессом. Также не лишним будет посетить диетолога, который составит правильную карту питания и комплекс необходимых физических мероприятий.
При длительном приеме нейролептиков необходимо регулярно проводить мониторинг состава крови и исследование массы тела. Это поможет лечащему врачу вовремя принять предупреждающие меры (скорректировать фармакотерапию, назначить симптоматическую) с целью недопущения развития побочных эффектов.
Если врач-психиатр в своей практике сталкивается с побочными эффектами от нейролептиков, он может заменить препарат, скорректировать дозировку, назначить стабилизаторы, корректоры.
В конечном счете, правильный подход к фармакотерапии, предполагающий сознательное отношение пациента к своему здоровью, позволяет улучшить качество жизни в период лечения, продолжить работать, учиться, то есть вести привычный социальный образ жизни. Именно поэтому рекомендуется не пренебрегать контрольными визитами и строго следовать рекомендациям лечащего врача.
Побочные эффекты
Весь негатив, связанный с типичными антипсихотиками и с потребностью выведения атипичных препаратов этой группы, вызван их побочными реакциями.
Инактивируя передачу дофамина в мезолимбических путях, они, вместе с тем, действуют аналогично в мезокортикальном, нигростриарном и тубероинфундибулярном путях.
Активничая в нигростриарном пути, нейролептики вызывают такое осложнение, как нейролептические экстрапирамидные расстройства – самые типичные для данной группы препаратов. Проявляются они паркинсонизмом с нарушением двигательной активности в виде замедленных движений, мышечной скованности, тремора, слюнотечением.
Другим их проявлением является острая дистония, сопровождающаяся непроизвольными спастическими движениями, а также акатизией – стремлением к постоянному движению для снижения внутреннего дискомфорта и беспокойства.
Нейролептические экстрапирамидные расстройства могут проявляться как в начале терапии антипсихотиками, так и в более поздний период. Они являются довольно мучительными для пациента, осложняют его жизнь и усугубляют проявления основного заболевания.
Блокировка дофамина в мезокортикальном пути приводит к развитию нейролептической депрессии, то есть появляются негативные симптомы. Среди них – подавленность настроения, снижение двигательной активности, чувство безнадежности и т.д. Такое состояние повышает возможность суицида. На фоне действия нейролептиков снижаются и когнитивные функции, ухудшается внимание, снижается память.
Еще одно частое осложнение при терапии антипсихотическими препаратами – гиперпролактинемия (повышение пролактина в крови). Оно развивается на фоне изменения уровня дофамина в тубероинфундибулярном пути.
Расстройство сопровождается понижением уровня половых гормонов. Это влечет за собой изменения в половой сфере человека, например, фригидность, аноргазмия, нарушение эякуляции. Влияет на половое развитие, вызывает нарушения менструального цикла, изменение вторичных половых признаков. Меняет психоэмоциональный фон: человек становится раздражительным, нарастает тревожность, расстройства сна.
Среди других побочных эффектов от нейролептиков выделяют антихолинергические расстройства (запоры, сухость во рту, сонливость, спутанное сознание, изменение сердечного ритма). Они оказывают токсическое воздействие на печень и изменяют работу сердца, вплоть до внезапной смерти.
Надо отметить, что представители данной группы препаратов не одинаково воздействуют на организм человека. В зависимости от их вида, они проявляют побочные действия в большей или меньшей степени.
Влияние нейролептиков на мозг человека
В настоящее время ведется много разговоров о вреде нейролептиков, действующих разрушительно на мозг человека. В доказательство приводятся исследования на нескольких группах макак, которые получали «Галоперидол» на протяжении 1,5-2,5 года. В результате этого у них наблюдалось снижение объема серого и белого вещества.
В 2010 году английскими психиатрами было обследовано несколько групп пациентов, которые регулярно принимали нейролептики. В контрольной группе были люди с такими же нарушениями, не использовавшие в лечении данные препараты, или применявшие их в минимальных дозах. На МРТ у первой группы было обнаружено снижение объема мозга и увеличение полостей, содержащих цереброспинальную жидкость.
В то же время у второй группы никаких изменений не обнаружили. Хотя эти люди уже долго страдали тяжелыми нарушениями психики. Из этого был сделан вывод, что атрофия центральной нервной системы, происходит не в результате нарушений, вызванных шизофренией, а после длительного лечения нейролептиками.
Через год ученая из США Нэнси Кувер Андреасен выпустила публикацию собственных наблюдений. Для исследований были взяты 211 пациентов с шизофренией, которые принимали от 7 до 14 лет антипсихотические средства. Выводы этого эксперименты таковы:
- длительность использования нейролептиков и количество их прием в сутки напрямую связано со снижением объема мозга
- изменения серого и белого вещества не зависят от тяжести заболевания
- одновременное употребление алкоголя и наркотиков не оказывает воздействия на степень атрофии
Атипичные антипсихотики: в чем преимущество
Нейролептики нового поколения были синтезированы с целью снизить проявления побочных эффектов и развития осложнений во время использования этой группы препаратов.
Действие их схоже с типичными представителями, но имеет принципиальные отличия. Атипичные нейролептики избирательно действуют на D2-рецепторы, то есть дофаминовые. Прежде всего, препараты этой группы влияют на те из них, которые расположены в мезолимбическом пути, и, таким образом, подавляют положительные симптомы психозов.
Одни представители этого класса препаратов проявляют тотальное антипсихотическое воздействие, то есть купируют все продуктивные симптомы, а другие действуют выборочно, купируя отдельные проявления. На рецепторы, находящиеся, например, в нигростриарном пути, эти средства не воздействуют, что значительно снижает риск возникновения экстрапирамидных расстройств. Это довольно существенный плюс атипичных антипсихотиков. Такое их свойство позволило кардинально изменить отношение к ним. Ведь ранее считалось, что антипсихотическое воздействие нейролептиков невозможно без проявления экстрапирамидных нарушений. На их выраженности основывались выводы о терапевтическом эффекте препарата.
Атипичными новые нейролептики и назвали потому, что они не проявляют типичного для этих средств побочного явления.
Первым нейролептиком нового поколения считают клозапин, разработанный еще в 1968. Его экстрапирамидные осложнения были минимальны, но все-таки его производство пришлось отменить. Это было связано с тем, что он вызывал тяжелое заболевание крови. Но впоследствии клозапин был восстановлен в связи с его уникальными функциями, а терапия им требовала постоянного контроля показателей крови.
С 1980-х годов начали появляться и другие препараты нового поколения.
В связи с избирательным действием на дофаминовые рецепторы атипичных нейролептиков, снижается степень проявления при терапии ими нейролептической депрессии и гиперпролактинемии. Мало того, их даже назначают для снятия депрессивных проявлений. Хотя подобные сведения неоднозначны. Например, было установлено, что некоторые средства из этой группы способны, наоборот, вызывать двигательные неврологические осложнения даже в большей мере. К ним относят Оланзапин, Зелдокс. А Рисперидон, влияя на гипоталамус, вызывает гиперпролактинемию.
Атипичные нейролептики в меньшей степени влияют на дофаминовые рецепторы. И в большей – на серотониновые. Это позволяет воздействовать на негативные симптомы психического заболевания, такие как эмоциональная холодность, ангедония, уход в себя.
Помимо вышеперечисленных свойств, новые нейролептики усиливают и повышают когнитивные функции.
Классическими представителями нейролептиков 2 поколения считают Рисперидон, Амисульприд, Илоперидон, Клозапин и др.
Атипичные психотики разделяют на 2 группы:
- к первой из них относят средства, которые в одинаковой мере блокируют дофаминовые и серотониновые рецепторы, а также избирательно действуют на норадреналиновые синапсы – Рисперидон, Сертиндол. Препараты этой группы оказывают выраженные антипсихотический и антидепрессивный эффекты;
- 2 группа включает препараты, блокирующие серотониновые рецепторы, а также и другие медиаторы – Оланзапин. Основное их действие – антипсихотическое. Возможен риск гипотензии.
Показания к применению
Врачи назначают нейролептики при целом ряде психических расстройств. Особенности воздействия этих средств на организм позволяет их широко применять в медицинской практике. Показаниями к лечению является:
- невроз
- психомоторное возбуждение
- острый и хронический психоз, в том числе алкогольный
- абстиненция и делирий
- бессонница
- неукротимая рвота
- психосоматические нарушения
- синдром Туретта
- шизофрения и шизоаффективные расстройства
- постоянная боль, которая не купируется другими препаратами, в том числе и неизвестного происхождения
- фобии
- интеллектуально-мнестические, биполярные и тревожные расстройства
- гиперкинез
- тремор
- невралгии
- болезни Паркинсона
- умственная отсталость
- старческое слабоумие
- церебральный паралич
- галлюцинации
Принципы лечения нейролептиками
Терапия с помощью нейролептиков имеет несколько схем. Они назначаются врачом зависимости от цели проводимого лечения:
- Быстрый метод. Доза наращивается в течение 1-2 дней, а потом поддерживается на протяжении всего курса. Обычно применяется для устранения резистентности действия вещества при шизофрении.
- Медленный метод. Количество препарата увеличивается в течение 5-7 дней.
- Зигзагообразный. Сначала человек принимает максимальное количество нейролептика на протяжении нескольких дней, а потом резко уменьшает дозу. Так повторяется в период всей терапии. Данный способ помогает преодолеть резистентность при длительном применении препарата.
- С паузами. Использование средства прерывается на 5-6 суток.
- Шоковая терапия. Средство дается дважды в неделю в очень большой дозе. В этот момент организм испытывает сильное потрясение. Применяется для купирования острого психоза.
- Альтернирующий метод. Проводится с помощью нескольких нейролептиков и прочих психотропов, последовательно сменяющих друг друга.
Длительность терапии зависит от диагноза и остроты процесса. В среднем препараты данной группы используются на протяжении 6 недель. При ряде заболеваний требуется пожизненное применение антипсихотиков с кратковременными перерывами.
После окончания курса лечения почти сразу развивается синдром отмены. Проявляется он в резком ухудшении состояния больного и нивелируется через 2 недели. Для облегчения врач может переводить пациента временно на прием транквилизатора. С целью нормализации работы нервной системы рекомендуется использование витаминов группы B.
Какие симптомы развиваются во время приема нейролептиков
Несмотря на общую безопасность терапии антипсихотиками, не
миновать побочных эффектов. Сколько их будет, какие именно нежелательные
последствия разовьются — зависит от конкретного наименования. Понятно, что
Галоперидол или Аминазин будут куда более тяжелыми средствами по сравнению с
Респиридоном или нетипичным нейролептиком Арипризолом. Если говорить о
примерной обобщенной картине, явления будут такими:
- Головные боли. Без видимых причин. Точная
этиология непонятно. С большой вероятностью имеет место нарушение тонуса
сосудов. - Падение артериального давления. Потому
нейролептики не рекомендуют принимать с гипотензивными препаратами. В противном
случае возможны выраженные побочные эффекты. - Тошнота. Некоторые средства, напротив, обладают
способностью устранять позывы к рвоте. Явление присутствует не всегда. - Слабость в мышцах.
- Непереносимость физических нагрузок. В системе
со слабостью мускулатуры приводит к невозможности выполнять физическую работу.
При этом тонус мышц повышен. Причина этому — вторичный паркинсонизм. Препарат
провоцирует экстрапирамидные расстройства, как при болезни Паркинсона.
Справиться с этими проявлениями можно с помощью корректоров. Специальных препаратов,
которые принимают параллельно с нейролептиками. - Повышение массы тела. Ожирение. Из-за нарушений
метаболизма. А с другой стороны — от повышения аппетита и неуемного желания
постоянно есть. Это типично для всех нейролептиков. Правда, в разной мере. - Расстройства дыхания и сердечной деятельности.
- Приступы тревоги. Неясное, смутное ощущение
надвигающейся беды сопровождает больных большую часть времени. - Акатизия. Неусидчивость. Невозможность усидеть
на одном месте. Человек вынужден постоянно двигаться, шевелиться, чтобы хоть
как-то сбить ощущение тревожности и внутреннего дискомфорта. - Нарушения со стороны полового влечения. Либидло
падает, поскольку недостаточно дофамина и серотонина. Способность к половому
акту у представителей обоих полов также минимальная. Такое состояние
сохраняется в течение нескольких месяцев и после отмены препарата. - Импотенция у мужчин. Эректильная дисфункция. Нет
ни желания, ни возможности вести половую жизнь. - Постоянная сильная сонливость. Бороться с ней
невозможно. Приходится отдыхать по нескольку раз на дню. - Депрессия. Из-за недостатка дофамина.
Вероятны и другие состояния. Оценить эффект можно, взглянув
в аннотацию к конкретному препарату. Эти проявления встречаются особенно часто.
Возможна ли передозировка
Да, если превысить концентрацию препарата, передозировки не миновать. В этом случае побочные действия нейролептиков куда более выраженные. Плюс, появляются угрожающие признаки патологического состояния:
- Нарушения сознания. Если концентрация вещества в несколько раз выше допустимой, почти гарантированы сопор или кома.
- Нарушения сердечного ритма. Возможны как тахикардия, таки брадикардия.
- Прочие формы аритмии. Опасные для жизни.
- Нарушения дыхательной деятельности.
- Усиление галлюцинаторной и бредовой симптоматики. Того, с чем призваны бороться антипсихотики.
Чтобы предотвратить опасные последствия, нужно строго соблюдать дозировку, прописанную врачом. Отравление нейролептиками может привести к смерти или глубокой инвалидности.
Смертельные дозы
Отравление нейролептиками, клиника которого изучена не до конца, опасно не только из-за появления возможных неприятных симптомов, но и из-за крайне высокой вероятности летального исхода. К сожалению, случаи смертельной интоксикации отмечаются довольно часто, но твердо установленной летальной дозы до сих пор не существует.
Известно, что диапазон летальности для разных препаратов колеблется от 15 до 150 мкг на килограмм веса, при этом от разных препаратов пациенты умирали как при минимальной дозе, так и выздоравливали после превышения максимального количества.
Такой диапазон объясняется индивидуальными особенностями каждого организма и непредвиденными реакциями, а также особенностями питания и совмещения с другими препаратами. Маленькие дети чаще всего страдают от передозировки, так как масса тела значительно ниже, чем у взрослого человека, а чувствительность к сильнодействующим лекарствам намного выше.
Ситуации, когда нейролептики незаменимы
Нейролептики как препараты, вмешивающиеся в работу головного мозга, врачи назначают только при наличии специальных показаний. К ним относятся:
- Психозы
- Шизофрения
- Алкогольная зависимость
- Психомоторное возбуждение, когда раздраженность человека сопровождается сильной жестикуляцией и немотивированными движениями
- Маниакальные состояния (это может быть мания величия, мания преследования и др.)
- Депрессии, сопровождаемые навязчивым бредом
- Заболевания, при которых наблюдаются непроизвольные сокращения мышц, гримасничание
- Бессонница, не поддающаяся лечению другими средствами
- Рвота центрального происхождения, с которой справиться иными методами невозможно
- Упорная икота
- Сильно выраженная тревожность
- Инсульт (нейролептики хорошо защищают нервную ткань от прогрессирующего повреждения).
Кроме того человек может столкнуться с нейролептиками перед операцией или другим вмешательством, сопровождаемым болью. Их используют для введения в наркоз и для нейролептанальгезии (выключение болевой чувствительности с приглушением сознания).
Сколько выводятся нейролептики?
Считается, что среднее время полувыведения антипсихотических препаратов – от 20 до 40 часов, то есть полностью препараты покидают организм за 2-3 суток. Фактически же существует множество факторов, способных сократить или увеличить этот временной промежуток. К ним относятся:
- Возраст. У детей подростков и пожилых людей скорость метаболизма ниже.
- Вес. Нейролептики накапливаются в жировой ткани, поэтому у людей с лишним весом процесс детоксикации занимает больше времени.
- Прием других лекарств. Большинство препаратов метаболизируется ферментами печени, при приеме нескольких лекарств одновременно их выведение происходит дольше.
- Тип нейролептика. Существуют стандартные и пролонгированные формы препаратов. Первые выводятся в течение 2-3 дней, вторые – за 2-3 недели.
Выведение стандартных форм
Хотя средний период полувыведения нейролептиков составляет 20-40 часов, он значительно отличается у отдельных препаратов этой группы. Рассмотрим наиболее распространенные из них:
- Галоперидол. После однократного приема лекарство покидает организм через 36 часов, но при курсовом лечении это время увеличивается до 6 дней и более.
- Аминазин. Препарат выводится за 2-3 дня, но следы его метаболитов обнаруживаются в моче через несколько месяцев после курсового приема.
- Тизерцин. Организм очищается от Тизерцина и продуктов его распада за период от 30 часов до 3 суток.
- Трифтазин. Это лекарство незначительно накапливается в тканях, выходит из организма за 30-60 часов.
- Сонапакс. Нейролептик выводится за период от 12 часов до полутора суток, а его активный метаболит присутствует в организме еще в течение нескольких дней.
- Азалептин. Период выведения значительно колеблется, после однократно дозы он составляет 8-24 часа, при курсовой терапии – от 8 часов до 7 дней.
Выведение пролонгированных форм
Продолжительность действия нейролептиков пролонгированного типа – от полутора до четырех недель. Соответственно, увеличивается и время их выведения. Модитен задерживается в организме на срок от 14 до 20 дней, что позволяет вводить его один раз в две недели. Деконоат Галоперидола имеет более длительный период выведения – от 3 до 6 недель (точное время зависит от скорости всасывания).
Существуют пролонгированные формы типичных антипсихотических препаратов, в которых действующее вещество связано с липидами эфирными цепями. Препарат вводят внутримышечно в масляном растворе, который замедляет его всасывание. Единственные в настоящее время в Соединенных Штатах депонированные препараты — деканоат флуфеназина (Модитен депо) и деконоат галоперидола. В России зарегистрированы также пролонгированные формы флупентиксола (Флуанксол-депо) и зуклопентиксола (Клопиксол депо).”
Особенности клинического использования типичных антипсихотических препаратов в психиатрической и наркологической практике. А. Т. Давыдов, Е. М. Крупицкий, М. Л. Ремизов. Обзоры по клинической фармакологии и лекарственной терапии. Том 5, № 1, 2007 год.
Методы очищения организма
Чтобы ускорить процесс выведения нейролептиков из организма, необходимо провести процедуры общей детоксикации, усилить метаболизм, воздержаться от всех веществ, препятствующих работе печени и почек.
Но стоит учитывать, что сократить период очищения можно только до минимального времени выведения конкретного препарата. Итак, помогут следующие процедуры:
- Усиленный питьевой режим. Обильное питье способствует увеличению объема циркулирующей крови. В результате она начинает интенсивнее проходить через почечные фильтры, очищаясь от нейролептика и продуктов его распада. Можно использовать напитки с легким мочегонным эффектом, например, брусничный морс.
- Снижение веса. Жировая ткань служит одним из «депо» для лекарств. Если у пациента есть лишние жировые отложения, то их целенаправленно уменьшение будет способствовать скорейшему выведению антипсихотиков.
- Физические нагрузки. Занятия спортом ускоряют все обменные процессы в организме, включая метаболизм нейролептиков. Кроме этого, они стимулируют потоотделение, а вместе с выпотом через кожу выходят токсичные соединения.
Реабилитация после антипсихотиков
Восстановление после нейролептиков происходит быстрее, если человек возвращается к здоровому образу жизни и к социальной активности. Необходимо обеспечить дозированную умственную и физическую нагрузку, целенаправленно организовывать досуг. Все усилия должны быть направлены на поддержание ровного эмоционального состояния, тренировку интеллектуальны функций, восстановление навыков коммуникации. Основные рекомендации пациентам:
- Соблюдайте режим дня. Важно обеспечить себе возможность полноценного сна и правильное питание. Составьте ежедневное расписание, в котором будет отмечено время пробуждения, отхода ко сну, приема пищи, физической активности. Залогом успешной реабилитации является умение проявлять волю и следовать режиму.
- Занимайтесь спортом. Физические нагрузки способствуют восстановлению баланса нервных процессов, улучшают самочувствие. Необходимы ежедневные прогулки на свежем воздухе, умеренные аэробные тренировки. Как варианты – плавание, пробежки, езда на велосипеде. Ключевой момент – занятия должны быть регулярными, 3-5 раз в неделю.
- Тренируйте интеллект. Терапия нейролептиками нередко приводит к ощущению, что прежняя сообразительность, внимательность и память снизились. Чтобы вернуть прежний уровень умственных навыков, рекомендуется читать познавательную литературу, анализировать полученные знания, обсуждать их. Хорошим решением будет начать изучать что-то новое, например, иностранный язык.
- Общайтесь. Нередко после курса лечения антипсихотиками пациенты становятся более замкнутыми, менее коммуникабельными. Отчасти это связано с ухудшением самочувствия, депрессивными переживаниями. Возвращение к разнообразному взаимодействию с другими людьми позволяет справиться с подавленностью, ощущением заторможенности, апатией.
Чего можно ожидать в долгосрочной перспективе
Последствия приема нейролептиков не менее тяжелые, чем
побочные явления. Развиваются осложнения в перспективе 6-12 месяцев. Среди
нарушений:
- Деструкция зубной эмали. В результате есть риск
столкнуться с грозными формами кариеса. Скорость разрушения зубов зависит от
дозы препарата и состояния организма в целом. Достаточно ли витаминов, кальция
и проч. - Нарушения работы сердца. Некоторые препараты
способны провоцировать коронарную недостаточность. Это прямо отражено в
аннотации к средствам. - Падение работоспособности.
- Панические атаки. В том числе после отказа от
нейролептиков. - Неусидчивость.
- Синдром беспокойных ног.
- Вторичный психоз (отдача).
Парадоксально, но при резком отказе от препаратов, эти
симптомы становятся сильнее. Это так называемый синдром отмены.
Можно ли самостоятельно отменить нейролептик?
Длительный прием нейролептических средств приводит к психическому и физическому привыканию организма. Особенно тяжелой она бывает, если препарат отменяется быстро. Это приводит к агрессивности, депрессии, патологическому возбуждению, эмоциональной лабильности (беспричинная плаксивость) и т.д. Резкая отмена чревата и усугублением течения основного заболевания. Все эти симптомы очень напоминают наркотическую «ломку».
Поэтому прекращать лечение психоактивными веществами необходимо только под контролем врача, следуя его рекомендациям. Снижение дозы должно быть постепенным с одновременным уменьшением кратности приема. После этого назначаются антидепрессанты, которые помогут преодолеть сформированную нейролептическую зависимость.
Несмотря на наличие побочных эффектов и привыкания, нейролептики являются эффективными препаратами в лечении многих психических расстройств. Они помогают вернуться человеку к привычному (нормальному) образу жизни. А это стоит того, чтобы перетерпеть неприятные симптомы, выраженность которых врач может минимизировать, производя правильное назначение и отмену.
Профилактика интоксикации нейролептиками
Неправильное использование нейролептиков приводит к развитию побочных эффектов, снижению чувствительности к их действию, изменениям симптомов болезни (а не к исчезновению или уменьшению). Терапия антипсихотиками должна быть короткой по продолжительности, эффективной, ориентированной на психологическую и социальную реабилитацию больных психиатрического профиля. При назначении препаратов врачи должны учитывать ряд рекомендаций:
- нежелательно назначать несколько антипсихотиков одновременно, так как повышается риск побочных реакций;
- прием препаратов лучше производить отдельно от употребления пищи (это повысит биодоступность);
- стоит дождаться терапевтического эффекта, сроки проявления которого – от нескольких дней до 4 недель;
- если есть опыт эффективного лечения нейролептиками в прошлом, то стоит выбрать тот же препарат, что и раньше;
- пролонгированные антипсихотики показаны для предупреждения рецидивов психотических расстройств и при повторной госпитализации;
- синдром отмены проявляется через несколько суток после завершения курса и длится около 2 недель, не стоит принимать его за симптом продолжающейся интоксикации препаратом.
